問答題從乙酰膽堿的結(jié)構(gòu)出發(fā)簡述膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系。

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1.多項(xiàng)選擇題利多卡因比普魯卡因?qū)λ?、堿和酶穩(wěn)定的原因是（）

A.氨基直接與苯環(huán)相連
B.酰胺結(jié)構(gòu)比酯基穩(wěn)定
C.沒有芳伯胺基團(tuán)
D.酰胺鍵的鄰位有兩個(gè)甲基增加了位置
E.羰基連在氨基側(cè)鏈上

2.多項(xiàng)選擇題下列對普魯卡因的描述中正確的是（）

A.是從剖析天然活性分子入手進(jìn)行藥物研究成功的一個(gè)經(jīng)典案例
B.分子中存在酯基，易水解失效
C.可以在稀鹽酸中與亞硝酸鈉反應(yīng)生成重氮鹽
D.分子中具有芳伯胺基團(tuán)，易被氧化變色
E.酯基中氧原子用硫原子取代，作用增強(qiáng)，毒性減小

3.多項(xiàng)選擇題以下藥物中屬于從植物中提取制備的生物堿的是：（）

A.毛果蕓香堿
B.乙酰膽堿
C.阿托品
D.麻黃堿
E.毒扁豆堿

4.多項(xiàng)選擇題咪唑斯汀優(yōu)于第二代H1受體拮抗劑的是（）

A.不僅對外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用
B.尚未觀察到明顯的心臟毒性
C.分子中有多個(gè)氮原子，堿性較強(qiáng)，整體分子穩(wěn)定
D.分子結(jié)構(gòu)簡單，易于合成
E.不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性

5.多項(xiàng)選擇題下列組胺H1受體拮抗劑中沒有中樞副作用的是（）

A.氯苯那敏
B.阿伐斯汀
C.異丙嗪
D.西替利嗪
E.咪唑斯汀