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化學合成藥物工藝研究的基本內容包括反應試劑、催化劑和反應溶劑等物料的選擇,(),后處理與純化方法的選擇與優(yōu)化。
以下為鹵代烴氰化的例子。中試時按照小試時的加料方式將所有原料、溶劑一次性加入后升溫至180℃,反應2h后完成,但產物中有較高比例的異構體產物(副產物)生成,這種異構體是基于苯炔機理產生的,CN位于處于目標產物之外的其他位置。中試時改變了加料方式,將CuCN和溶劑預熱至反應溫度,再滴入鹵代芳烴。小試驗證沒有問題后再放大,最后工業(yè)化收率高于小試水平。鑒于此下列說法正確的是()
采用打漿法純化藥物不需要關注產物的溶解性,打漿比重結晶勞動強度低,但它不能代替重結晶。
制定完的生產工藝規(guī)程可否修改()
下圖為活塞流反應器示意圖,下列對其說法正確的有()
下圖為兒茶酚與二氯甲烷在固體燒堿和含有少量水分的二甲基亞砜(DMSO)存在下制備黃連素中間體胡椒環(huán)的制備過程。中試伊始采用180r/min的攪拌速度,因攪拌速度過快,反應過于激烈而發(fā)生溢料。優(yōu)化方法是將攪拌速度降至56r/min,并控制反應溫度在90~100℃(低于小試溫暖105℃)。下列說法正確的是()
下圖為一環(huán)合反應,在間歇反應釜中進行。反應溫度為180℃,反應壓力為2MPa,反應時間為6h,小試時電熱套加熱,收率60~65%,中試時導熱油加熱,加熱油溫為190℃,收率達到了75%。關于其說法正確的有()
在磺胺異甲噁唑的生產工藝研究中,發(fā)現產品中存在一種高熔點的副產物S,如下式所示。下列說法正確的是()
在溴代環(huán)戊烷合成的工業(yè)化放大中(間歇反應釜中進行),采用電熱套加熱,產品的減壓蒸餾收率低,蒸餾釜內結焦。下列說法正確的是()
適當的攪拌速度和攪拌方式可以保證反應物(),有利于反應的進行。