單項選擇題青霉素噻唑環(huán)上的羧基親水性強,口服效果差,利用前藥原理進行(),可增加口服吸收,改善藥物代謝動力學(xué)性質(zhì)。
A.酰胺化
B.還原
C.酯化
D.成鹽
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1.單項選擇題在青霉素的側(cè)鏈酰胺的α位引入(),改變藥物的極性,使之易于透過細胞膜可以擴大抗菌譜,得廣譜青霉素。
A.推電子基團
B.吸電子基團
C.極性基團
D.空間位阻大的基團
2.單項選擇題在青霉素的側(cè)鏈酰胺的α位引入(),可得耐酶青霉素。
A.吸電子基團
B.空間位阻大的基團
C.酸性基團
D.極性基團
3.單項選擇題在青霉素的側(cè)鏈酰胺的α位引入(),可降低羰基上氧的電子密度,阻礙了青霉素的電子轉(zhuǎn)移,所以對酸穩(wěn)定。
A.推電子基團
B.吸電子基團
C.酸性基團
D.堿性基團
4.單項選擇題青霉素在酸性條件下,進行分子重排,最后生成()。
A.6-氨基青霉烷酸
B.青霉胺
C.青霉醛
D.青霉二酸
5.單項選擇題青霉素在酸、堿條件下或β-內(nèi)酰胺酶存在下,均易發(fā)生水解和分子重排,使()破壞而失去抗菌活性。
A.側(cè)鏈酰胺
B.氫化噻唑環(huán)
C.β-內(nèi)酰胺環(huán)
D.酯基
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